I. Введение
Введение
Экстракт листьев гинкгоЭто природное активное вещество, извлекаемое из листьев гинкго. Его основными компонентами являются флавоноиды и лактоны гинкго. Это специфический антагонист рецептора PAF (фактора активации тромбоцитов). К его фармакологическим свойствам относятся: улучшение мозгового кровообращения и клеточного метаболизма; повышение активности супероксиддисмутазы (СОД) и глутатионпероксидазы (GSH-px) эритроцитов, снижение образования перекисно-окисленных липидов (МДА) в клеточных мембранах, нейтрализация свободных радикалов, предотвращение повреждения кардиомиоцитов и эндотелиальных клеток сосудов; избирательное противодействие агрегации тромбоцитов, микротромбозу и нарушениям липидного обмена, вызванным тромбоцитарным PAF; улучшение коронарного кровообращения сердца и защита ишемизированного миокарда; повышение деформируемости эритроцитов, снижение вязкости крови и устранение нарушений микроциркуляции. ингибируют синтез тромбоксана (TXA2) и стимулируют высвобождение простагландина PGI2 из эндотелиальных клеток сосудов.
Источник растений
Гинкго билоба — это листья гинкго билоба L., растения семейства гинкго. Его экстракт (ЭГБ) обладает разнообразными лечебными свойствами и широко используется в пищевой и косметической промышленности. Химический состав листьев гинкго очень сложен, из них выделено более 140 соединений. Флавоноиды и терпеновые лактоны являются двумя основными активными компонентами листьев гинкго. Кроме того, он также содержит полипренол, органические кислоты, полисахариды, аминокислоты, фенолы и микроэлементы. Согласно неполным статистическим данным, текущим международным стандартом экстракта листьев гинкго является EGb761, произведенный по запатентованному в Германии процессу Schwabe. Он представляет собой коричнево-желтый порошок и имеет легкий аромат листьев гинкго. Химический состав: 24% флавоноидов, 6% терпеновых лактонов, менее 0,0005% кислоты гинкго, 7,0% проантоцианидинов, 13,0% карбоновых кислот, 2,0% катехинов, 20% нефлавоноидных гликозидов и 4,0% полимерных соединений, неорганические вещества 5,0%, влажный растворитель 3,0%, прочие 3,0%.
Антиоксидантные характеристики и механизм действия
Экстракт листьев гинкго способен напрямую нейтрализовать свободные радикалы липидов, свободные радикалы перекисного окисления липидов, алкановые свободные радикалы и т. д., прерывая цепную реакцию образования свободных радикалов. Одновременно он регулирует и повышает активность антиоксидантных ферментов, таких как супероксиддисмутаза и глутатионпероксидаза. Антиоксидантный эффект флавоноидов в экстракте листьев гинкго превосходит эффект витаминов, и он обладает свойствами, препятствующими атаке свободных радикалов in vitro.
Антиоксидантные свойства экстрактов гинкго, полученных различными методами, различаются, как и антиоксидантные свойства неочищенных экстрактов и рафинированных продуктов. Ма Сихань и др. обнаружили, что экстракт петролейного эфира-этанола оказывает наиболее сильное антиоксидантное действие на рапсовое масло по сравнению с экстрактами листьев гинкго, полученными различными методами. Антиоксидантная способность неочищенного экстракта листьев гинкго была немного выше, чем у рафинированного экстракта. Это может быть связано с тем, что неочищенный экстракт содержит другие антиоксидантные компоненты, такие как органические кислоты, аминокислоты, дубильные вещества, алкалоиды и другие вещества, обладающие синергетическим эффектом.
Способ приготовления
(1) Метод экстракции органическими растворителями. В настоящее время наиболее широко используемым методом в стране и за рубежом является метод экстракции органическими растворителями. Поскольку другие органические растворители токсичны или летучи, в качестве экстракционного агента обычно используется этанол. Эксперименты Чжан Юнхуна и других показали, что оптимальные условия для экстракции флавоноидов из листьев гинкго — это 70%-ный этанол в качестве экстракционного раствора, температура экстракции 90°C, соотношение твердой и жидкой фаз 1:20, количество экстракций 3 раза, и каждая экстракция с обратным холодильником в течение 1,5 часов.
(2) Метод экстракции ферментами. Эксперименты Ван Хуэй и др. показали, что выход общих флавоноидов значительно увеличился после предварительной обработки сырья листьев гинкго целлюлазой и экстракции, достигнув 2,01%.
(3) Метод ультразвуковой экстракции. После ультразвуковой обработки листьев гинкго происходит разрушение клеточной мембраны и ускорение движения частиц листа, что способствует растворению активных ингредиентов. Поэтому ультразвуковая экстракция флавоноидов имеет большие преимущества. Экспериментальные результаты, полученные Лю Цзинчжи и др., показывают, что условия процесса ультразвуковой экстракции следующие: частота ультразвука 40 кГц, время ультразвуковой обработки 55 мин, температура 35 °C и выдержка 3 ч. При этом скорость экстракции составляет 81,9%.
Приложение
Флавоноиды в листьях гинкго обладают антиоксидантными свойствами и могут добавляться в масла и выпечку в качестве антиоксидантов. Общее количество флавоноидов в основном желтого цвета и обладает широкой растворимостью, как в воде, так и в жирах, поэтому их можно использовать в качестве красителей. Гинкго билоба перерабатывается в ультратонкий порошок и добавляется в пищевые продукты. Листья гинкго ультратонко измельчаются и добавляются в торты, печенье, лапшу, конфеты и мороженое в количестве от 5% до 10% для получения продуктов из листьев гинкго, обладающих оздоровительным эффектом.
Экстракт листьев гинкго используется в Канаде в качестве пищевой добавки и одобрен в качестве безрецептурного лекарственного средства в Германии и Франции. Листья гинкго включены в Фармакопею США (24-е издание) и могут использоваться в качестве пищевой добавки в Соединенных Штатах.
Фармакологические эффекты
1. Влияние на сердечно-сосудистую систему
(1) Экстракт листьев гинкго может подавлять активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в нормальной сыворотке крови человека, тем самым подавляя сокращение артериол, расширение кровеносных сосудов и увеличение кровотока.
(2) Экстракт листьев гинкго может предотвратить снижение функции миокарда у самцов крыс, вызванное внутривенным введением бупивакаина, подавить сокращение коронарных артерий у людей и свиней, вызванное гипоксией, и устранить PAF (фактор активации тромбоцитов), вызывающий аритмию у собак. Он может подавлять сердечную дисфункцию, вызванную сердечной аллергией у изолированных морских свинок.
(3) Экстракт листьев гинкго может значительно расширить мозговые кровеносные сосуды у анестезированных кошек и собак, увеличить мозговой кровоток и снизить церебральное сосудистое сопротивление. Экстракт листьев гинкго может предотвратить увеличение диаметра мезентериальных микрососудов, вызванное внутривенным введением эндотоксина. В модели эндотоксина у собак экстракт гинкго билоба подавляет гемодинамические изменения; в модели легких у овец экстракт гинкго билоба подавляет гипертонию и отек легких, вызванные нарушением лимфатического оттока, вызванным эндотоксином.
(4) Крысам ежедневно внутрибрюшинно вводили 5 мл/кг флавоноидов листьев гинкго. Через 40 дней содержание триглицеридов в сыворотке крови значительно снизилось. Экстракт гинкго билоба (20 мг/кг в день) вводили перорально кроликам, получавшим нормальную и гиперхолестеринемическую диету. Через месяц уровень гиперэтерифицированного холестерина в плазме и аорте кроликов, получавших атерогенную диету, значительно снизился. Однако уровень свободного холестерина остался неизменным.
(5) Терпеновый лактон гинкго является высокоспецифичным блокатором рецепторов PAF. Экстракт листьев гинкго или терпеновый лактон гинкго могут ингибировать фактор активации тромбоцитов (PAF) и циклооксигеназу или липоксигеназу. Экстракт листьев гинкго хорошо переносился и подавлял агрегацию тромбоцитов, вызванную PAF, но не влиял на агрегацию, вызванную ADP.
2. Влияние на центральную нервную систему
(1) Экстракт листьев гинкго воздействует на эндокринную систему и взаимодействие между иммунной системой и центральной нервной системой, подавляя действие PAF. Он может способствовать метаболизму в головном мозге и улучшать функцию памяти.
(2) Терпеновые лактоны гинкго обладают антидепрессантным действием, и их антидепрессантное действие связано с центральной моноаминергической нервной системой.
(3) Помимо того, что экстракт листьев гинкго может значительно улучшить дефицит памяти, вызванный NaNO2, его антигипоксический эффект может быть связан с увеличением мозгового кровотока и улучшением энергетического метаболизма мозга во время гипоксии.
(4) Экстракт листьев гинкго значительно улучшает поведенческие расстройства головного мозга у песчанок, вызванные перевязкой и рециркуляцией обеих сонных артерий, и предотвращает повреждение головного мозга у песчанок, вызванное ишемией и застоем; улучшает функцию собак после мультифокальной ишемии головного мозга; способствует раннему восстановлению нейронов и уменьшению повреждения нейронов после ишемии в гиппокампе головного мозга песчанки; значительно снижает потерю АТФ, АМФ, креатина и креатинфосфата в ишемизированном головном мозге беспородной собаки. Лактон B гинкго билоба полезен в клиническом лечении инсульта.
3. Влияние на пищеварительную систему
(1) Экстракт листьев гинкго может значительно улучшить состояние при язвах желудка и кишечника у мышей, вызванных PAF и эндотоксином, и может частично подавить повреждение желудка, вызванное этанолом.
(2) У мышей с циррозом печени, вызванным перевязкой желчных протоков, внутривенное введение экстракта листьев гинкго значительно снизило давление в печеночной воротной вене, сердечный индекс, кровоток в ветвях воротной вены и улучшило системную сосудистую толерантность по сравнению с плацебо. Это показывает, что экстракт листьев гинкго обладает потенциальным терапевтическим эффектом при циррозе печени. Он может блокировать образование свободных радикалов кислорода при остром панкреатите у мышей, вызванном холецистокинином. Терпеновый лактон B гинкго может играть роль в лечении острого панкреатита.
4. Влияние на дыхательную систему
(1) Этанольный экстракт гинкго билоба оказывает прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру трахеи и может ослабить спазматическое действие фосфата гистамина и ацетилхолина на изолированную трахею морских свинок, а также предотвратить вызванные гистамином приступы астмы у морских свинок.
(2) Внутривенное введение экстракта листьев гинкго может подавлять бронхоконстрикцию и гиперреактивность мышей, вызванные PAF и овальбумином, и предотвращать бронхоконстрикцию, вызванную антигенами, но не влияет на бронхиальную гиперреактивность, вызванную индометацином.
(3) Ингаляция аэрозольного экстракта листьев гинкго не только подавляет бронхоконстрикцию, но и препятствует снижению количества лейкоцитов и эозинофилов, вызванному ПАС. Экстракт листьев гинкго имеет большое значение в подавлении и лечении бронхиальной гиперреактивности.
5. Омолаживающий эффект
Бифлавоноиды гинкго, изогинкибифлавоноиды, гинкго билоба и кверцетин, содержащиеся в листьях гинкго, ингибируют перекисное окисление липидов, при этом кверцетин обладает более сильной ингибирующей активностью. Эксперименты на крысах показали, что общее содержание флавоноидов в листьях гинкго, экстрагированных водой (0,95 мг/мл), значительно снижает перекисное окисление липидов, а общее содержание флавоноидов в листьях гинкго, экстрагированных кислотой (1,9 мг/мл), повышает активность СОД (супероксиддисмутазы) с медью и цинком в сыворотке крови, снижает вязкость крови и активность SGPT.
7. Роль в отторжении трансплантата и других иммунных реакциях.
Экстракт листьев гинкго может продлить время выживания кожных трансплантатов, гетеротопических ксенотрансплантатов сердца и ортотопических ксенотрансплантатов печени. Экстракт листьев гинкго может подавлять активность естественных клеток-киллеров организма против целевых клеток KC526, а также предотвращать активность естественных клеток-киллеров, вызванную интерфероном.
8. Противоопухолевый эффект
Неочищенный экстракт зеленых листьев гинкго билоба, жирорастворимая часть, способен подавлять вирус Эпштейна-Барр. Гептадеценовая салициловая кислота и билобетин обладают сильной ингибирующей активностью; суммарные флавоноиды гинкго могут увеличивать вес тимуса у мышей с опухолями и повышать уровень активности СОД, мобилизуя врожденные противоопухолевые способности организма; кверцетин и мирицетин могут подавлять образование канцерогенов.
Примечания и противопоказания
Побочные реакции на экстракт листьев гинкго: иногда могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства, такие как анорексия, тошнота, запор, жидкий стул, вздутие живота и т. д.; также возможно учащение сердцебиения, усталость и т. д., но это не влияет на эффективность лечения. После длительного приема внутрь следует регулярно контролировать соответствующие показатели реологии крови. При наличии желудочно-кишечных симптомов можно принимать препарат после еды.
Лекарственные взаимодействия
Данный препарат оказывает синергетический эффект при применении в сочетании с другими препаратами, снижающими вязкость крови, такими как диэфир альгината натрия, ацетат и др., что может повысить его эффективность.
Тенденции развития
Листья гинкго содержат небольшое количество проантоцианидинов и урушиоловой кислоты, которые, тем не менее, токсичны для человеческого организма. При использовании листьев гинкго в качестве сырья для пищевой промышленности требуется специальная обработка для снижения содержания проантоцианидинов и урушиоловой кислоты. Однако в пределах используемого в настоящее время диапазона доз не наблюдается острой или хронической токсичности и тератогенного действия. Министерство здравоохранения одобрило экстракт гинкго билоба в качестве новой пищевой добавки в 1992 году. В последние годы суммарные флавоноиды гинкго билоба широко используются в пищевой промышленности, и исследования и разработки в этой области имеют широкие перспективы.
Связаться с нами
Грейс Х.У. (менеджер по маркетингу)grace@biowaycn.com
Карл Ченг (генеральный директор/руководитель)ceo@biowaycn.com
Вебсайт:www.biowaynutrition.com
Дата публикации: 12 сентября 2024 г.
