I. Введение
Введение
Экстракт листьев гинкго— натуральное активное вещество, извлеченное из листьев гинкго. Его основными компонентами являются флавоноиды и лактоны гинкго. Это специфический антагонист рецептора PAF (фактор активации тромбоцитов, фактор активации тромбоцитов). Его фармакологическая активность включает: улучшение мозгового кровообращения и клеточного метаболизма; повышение активности супероксиддисмутазы эритроцитов (СОД) и глутатионпероксидазы (GSH-px) и снижение перекисных липидов клеточных мембран (MDA). производство, удаление свободных радикалов, предотвращение повреждения кардиомиоцитов и сосудистых эндотелиальных клеток; избирательно противодействовать агрегации тромбоцитов, микротромбозам и нарушениям липидного обмена, вызванным PAF тромбоцитов; улучшить коронарное кровообращение сердца и защитить ишемизированный миокард; Повышают деформируемость эритроцитов, уменьшают вязкость крови, устраняют нарушения микроциркуляции; ингибируют синтез тромбоксана (TXA2) и стимулируют высвобождение простагландина PGI2 из сосудистых эндотелиальных клеток.
Растительный источник
Гинкго двулопастный — это лист Гинкго двулопастного L., растения семейства Гинкго. Его экстракт (EGB) имеет множество лечебных функций и широко используется в продуктах питания и косметике. Химический состав листьев гинкго очень сложен: из него выделено более 140 соединений. Флавоноиды и терпеновые лактоны являются двумя основными активными ингредиентами листьев гинкго. Кроме того, он также содержит полипренол, органические кислоты, полисахариды, аминокислоты, фенолы и микроэлементы. Согласно неполным статистическим данным, текущий международный стандартный экстракт листьев гинкго — EGb761, производимый по запатентованному в Германии процессу Schwabe. Он выглядит как коричнево-желтый порошок и имеет легкий запах листьев гинкго. Химический состав: флавоноиды 24 %, терпеновые лактоны 6 %, кислота гинкго менее 0,0005 %, проантоцианидины 7,0 %, карбоновые кислоты 13,0 %, катехины 2,0 %, нефлавоноидные гликозиды 20 %, полимерные соединения 4,0 %. %, неорганические вещества 5,0 %, влага растворитель 3,0 %, прочие 3,0 %.
Антиоксидантные характеристики и механизм действия
Экстракт листьев гинкго может напрямую устранять свободные радикалы липидов, свободные радикалы перекисного окисления липидов, алкановые свободные радикалы и т. д., а также прекращать цепную реакцию свободных радикалов. В то же время он также может регулировать и улучшать активность антиоксидантных ферментов, таких как супероксиддисмутаза и глутатионпероксидаза. Антиоксидантный эффект флавоноидов в EGB превышает эффект витаминов, и он обладает свойствами против свободных радикалов in vitro.
Антиоксидантное действие экстрактов гинкго, экстрагированных разными методами, различно, а антиоксидантное действие неочищенных экстрактов и рафинированных продуктов также различно. Ма Сихан и др. обнаружили, что экстракт петролейного эфира и этанола оказывает сильнейшее антиоксидантное действие на рапсовое масло по сравнению с экстрактами листьев гинкго, полученными различными методами приготовления. Антиоксидантная способность неочищенного экстракта листьев гинкго была немного выше, чем у очищенного экстракта. Это может быть связано с тем, что сырой экстракт содержит другие антиоксидантные ингредиенты, такие как органические кислоты, аминокислоты, дубильные вещества, алкалоиды и другие вещества, обладающие синергическим действием.
Способ приготовления
(1) Метод экстракции органическим растворителем. В настоящее время наиболее широко используемым методом в стране и за рубежом является метод экстракции органическим растворителем. Поскольку другие органические растворители токсичны или летучи, в качестве экстрагента обычно используется этанол. Эксперименты Чжан Юнхуна и других показали, что лучшими условиями для экстракции флавоноидов из листьев гинкго являются 70% этанол в качестве экстракционного раствора, температура экстракции 90°C, соотношение твердой и жидкой фаз 1:20, количество экстракций 3. раз, и каждый раз рефлюкс в течение 1,5 часов.
(2) Метод ферментативной экстракции Эксперименты Ван Хуэя и др. показали, что выход общего количества флавоноидов значительно увеличивается после предварительной обработки сырья листьев гинкго целлюлазой и экстракции, и выход может достигать 2,01%.
(3) Метод ультразвуковой экстракции. После ультразвуковой обработки листьев гинкго клеточная мембрана разрушается, и движение частиц листьев ускоряется, что способствует растворению активных ингредиентов. Таким образом, ультразвуковая экстракция флавоноидов имеет большие преимущества. Экспериментальные результаты, полученные Лю Цзинчжи и соавт. показывают, что условия процесса ультразвуковой экстракции: частота ультразвука 40 кГц, время ультразвуковой обработки 55 минут, температура 35 ° C и выдержка в течение 3 часов. На данный момент степень извлечения составляет 81,9%.
Приложение
Флавоноиды листьев гинкго обладают антиоксидантными свойствами и могут добавляться в масла и выпечку в качестве антиоксидантов. Общие флавоноиды в основном желтые и имеют широкую растворимость, как водорастворимые, так и жирорастворимые, поэтому общие флавоноиды можно использовать для окраски. агентный эффект. Гинкго билоба перерабатывается в ультратонкий порошок и добавляется в пищу. Листья гинкго измельчаются в ультратонкий порошок и добавляются в торты, печенье, лапшу, конфеты и мороженое в количестве от 5% до 10% для переработки их в продукты из листьев гинкго, оказывающие оздоровительное воздействие.
Экстракт листьев гинкго используется в качестве пищевой добавки в Канаде и одобрен как безрецептурный препарат в Германии и Франции. Лист гинкго включен в Фармакопею США (24-е издание) и может использоваться в качестве пищевой добавки в США.
Фармакологические эффекты
1. Влияние на сердечно-сосудистую систему
(1) Экстракт листьев гинкго может ингибировать активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в нормальной сыворотке крови человека, тем самым ингибируя сокращение артериол, расширение кровеносных сосудов и увеличение кровотока.
(2) Экстракт листьев гинкго может предотвратить ухудшение состояния миокарда у самцов крыс, вызванное внутривенной инъекцией бупивакаина, ингибировать сокращение коронарных артерий у людей и свиней, вызванное гипоксией, и устранить PAF (фактор активации тромбоцитов), вызывающий аритмию у собак. Он может подавлять сердечную дисфункцию, вызванную сердечной аллергией у изолированных морских свинок.
(3) Экстракт листьев гинкго может значительно расширить кровеносные сосуды головного мозга у анестезированных кошек и собак, увеличить мозговой кровоток и снизить сопротивление сосудов головного мозга. Экстракт листьев гинкго может предотвратить увеличение диаметра микрососудов брыжейки, вызванное внутривенным введением эндотоксина. В модели эндотоксина собак экстракт гинкго двулопастного ингибирует гемодинамические изменения; на модели легких овцы экстракт гинкго двулопастного подавляет гипертонию и отек легких, вызванный нарушением лимфатического потока, вызванным эндотоксином.
(4) Крысам ежедневно внутрибрюшинно вводили 5 мл/кг флавоноидов листьев гинкго. Через 40 дней содержание триглицеридов в сыворотке крови значительно снизилось. Экстракт гинкго двулопастного (20 мг/кг в сутки) вводили перорально кроликам, получавшим нормальную и гиперхолестеринемическую диету. Через месяц уровни гиперэтерифицированного холестерина в плазме и аорте кроликов, получавших атерогенную диету, значительно снизились. Однако уровень свободного холестерина остался неизменным.
(5) Терпеновый лактон гинкго является высокоспецифичным блокатором рецепторов PAF. Экстракт листьев гинкго или терпеновый лактон гинкго могут ингибировать фактор активации тромбоцитов (PAF) и циклооксигеназу или липоксигеназу. Экстракт листьев гинкго хорошо переносился и противодействовал агрегации тромбоцитов, вызванной PAF, но не влиял на агрегацию, вызванную ADP.
2. Влияние на центральную нервную систему
(1) Экстракт листьев гинкго влияет на эндокринную систему и взаимодействие между иммунной системой и центральной нервной системой, подавляя действие PAF. Это может способствовать метаболизму мозгового кровообращения и улучшению функции памяти.
(2) Терпеновые лактоны гинкго обладают антидепрессивным действием, и их антидепрессивное действие связано с центральной моноаминергической нервной системой.
(3) Помимо того факта, что экстракт листьев гинкго может значительно улучшить нарушения памяти дефицитного типа, вызванные NaNO2, его антигипоксический эффект может быть связан с увеличением мозгового кровотока и улучшением энергетического метаболизма мозга во время гипоксии.
(4) Экстракт листьев гинкго значительно улучшает поведенческие расстройства головного мозга песчанок, вызванные перевязкой и рециркуляцией обеих сонных артерий, и предотвращает повреждение головного мозга у песчанок, вызванное ишемией и застоем; улучшает функцию собак после мультифокальной ишемии головного мозга. Раннее восстановление нейронов и уменьшение повреждения нейронов после ишемии в гиппокампе мозга песчанок; значительно снижает потерю АТФ, АМФ, креатина и креатинфосфата в ишемизированном мозге беспородной собаки. Лактон B гинкго двулопастного полезен при клиническом лечении инсульта.
3. Влияние на пищеварительную систему
(1) Экстракт листьев гинкго может значительно улучшить состояние язв желудка и кишечника у мышей, вызванных PAF и эндотоксином, и может частично ингибировать повреждение желудка, вызванное этанолом.
(2) У мышей с циррозом печени, вызванным перевязкой желчных протоков, внутривенное введение экстракта листьев гинкго значительно снижало давление в воротной вене печени, сердечный индекс, кровоток ветвей воротной вены и улучшало системную сосудистую толерантность по сравнению с плацебо. Это показывает, что экстракт листьев гинкго оказывает потенциальное терапевтическое воздействие на цирроз печени. Он может блокировать образование свободных кислородных радикалов при остром панкреатите у мышей, вызванном холецистокинином. Терпеновый лактон гинкго B может играть роль в лечении острого панкреатита.
4. Влияние на дыхательную систему
(1) Этаноловый экстракт гинкго двулопастного оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы трахеи и может облегчить спазматическое воздействие фосфата гистамина и ацетилхолина на изолированную трахею морских свинок, а также предотвратить приступы астмы, вызванные гистамином, у морских свинок.
(2) Внутривенная инъекция экстракта листьев гинкго может ингибировать бронхоконстрикцию и гиперреактивность мышей, вызванную PAF и овальбумином, и предотвращать бронхоконстрикцию, вызванную антигенами, но не влияет на гиперреактивность бронхов, вызванную индометацином.
(3) Вдыхание аэрозольного экстракта листьев гинкго не только подавляет бронхоконстрикцию, но также подавляет уменьшение количества лейкоцитов и эозинофилов, вызванное PAF. Экстракт листьев гинкго имеет большое значение для подавления и лечения гиперреактивности бронхов.
5. Антивозрастной эффект
Гинкгобифлавоноиды, изогинкгобифлавоноиды, гинкго билоба и кверцетин в листьях гинкго ингибируют перекисное окисление липидов, особенно потому, что кверцетин обладает более сильной ингибирующей активностью. Эксперименты были проведены на крысах, и было обнаружено, что общее количество флавоноидов листьев гинкго, экстрагированных водой (0,95 мг/мл), может значительно снизить перекисное окисление липидов, а общее количество флавоноидов листьев гинкго, экстрагированных кислотой (1,9 мг/мл), может увеличить уровень СОД меди и цинка в сыворотке. активность и снижение эффекта вязкости крови при одновременном снижении активности SGPT.
7. Роль в отторжении трансплантата и других иммунных реакциях.
Экстракт листьев гинкго может продлить время выживания кожных трансплантатов, гетеротопических ксенотрансплантатов сердца и ортотопических ксенотрансплантатов печени. Экстракт листьев гинкго может ингибировать активность естественных клеток-киллеров организма против клеток-мишеней KC526, а также может предотвращать активность естественных клеток-киллеров, вызванную интерфероном.
8. Противоопухолевый эффект
Неочищенный экстракт зеленых листьев гинкго двулопастного, жирорастворимая часть, может ингибировать вирус Эпштейна-Барра. Гептадеценсалициловая кислота и билобетин обладают сильной ингибирующей активностью; Общее количество флавоноидов гинкго может увеличивать вес тимуса у мышей с опухолями. и уровни активности СОД, мобилизующие присущие организму противоопухолевые способности; кверцетин и мирицетин могут ингибировать возникновение канцерогенов.
Примечания и противопоказания
Побочные реакции экстракта листьев гинкго: иногда желудочно-кишечный дискомфорт, такой как анорексия, тошнота, запор, жидкий стул, вздутие живота и т. д.; также могут наблюдаться учащенное сердцебиение, утомляемость и т. д., но это не влияет на лечение. После длительного перорального применения следует регулярно проверять соответствующие показатели реологии крови. Если у вас есть желудочно-кишечные симптомы, вы можете принимать его после еды.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Этот продукт оказывает синергетический эффект при использовании в сочетании с другими препаратами, снижающими вязкость крови, такими как диэфир альгината натрия, ацетат и т. д., что может повысить эффективность.
Тенденция развития
Листья гинкго содержат небольшое количество проантоцианидинов и урушиоловых кислот, которые до сих пор токсичны для организма человека. Когда листья гинкго используются в качестве сырья для переработки пищевых продуктов, требуется специальная обработка для снижения содержания проантоцианидинов и урушиоловых кислот. Однако в используемом в настоящее время диапазоне доз не наблюдается острой или хронической токсичности и тератогенных эффектов. Министерство здравоохранения одобрило экстракт гинкго двулопастного в качестве новой пищевой добавки в 1992 году. В последние годы общие флавоноиды гинкго двулопастного широко используются в пищевой промышленности, а исследования и разработки гинкго двулопастного имеют широкие перспективы.
Связаться с нами
Грейс ХУ (менеджер по маркетингу)grace@biowaycn.com
Карл Ченг (генеральный директор/босс)ceo@biowaycn.com
Веб-сайт:www.biowaynutrition.com
Время публикации: 12 сентября 2024 г.
